广东省科学院动物研究所与五邑大学联合在新型PDE4抑制剂治疗压疮疾病领域取得新进展

近日，广东省科学院动物研究所创新药物与疾病动物模型研究中心联合五邑大学在国际学术期刊Journal of Medicinal Chemistry（药物化学，中科院一区）上发表了题为“Design, Synthesis, and Biological Evaluation of New PDE4 Inhibitors for the Treatment of Pressure Ulcers”研究论文，为压疮疾病治疗提供了新的治疗方向。

压疮，又称压力性皮肤溃疡（PU），是临床上常见的慢性创面疾病，给患者带来极大痛苦与经济负担。目前，其治疗手段有限，亟待开发新型有效药物。该研究设计并合成了用于治疗压疮的新型PDE4抑制剂，通过测试体外酶活以及抗炎活性，筛选出活性最好的化合物G1。通过小鼠急毒实验证明化合物G1的安全性。在动物压疮模型中，G1显著提高了伤口愈合率，有效减轻了皮肤损伤程度，它通过调控PDE/cAMP/CREB信号通路减少皮肤炎症，实现治疗效果。此外，G1还具有促进细胞迁移、抑制细菌感染和缓解疼痛的功效。鉴于此，药物候选物G1值得进一步深入研究和开发。

图1. 目标化合物的设计思路

五邑大学研究生钱旭东、广东省科学院动物研究所李刚副研究员、耿妍为论文的共同第一作者，五邑大学陈文华教授和动物研究所姚宏亮为论文通讯作者。本研究由广东省科学院人才专项、广东省重点领域研发计划等项目资助。

原文地址：https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.5c00505.

（供稿：创新药物与疾病动物模型研究中心 李刚）